Jardiance®
(Empagliflozin)
Jardiance
Empagliflozin е обратим, (IC50 1,3 nmol) и селективен инхибитор на натриево-глюкозния котранспортер-2 (SGLT2). Empagliflozin не инхибира други глюкозни транспортери, които са от значение за транспорта на глюкозата в периферните тъкани и е 5000 пъти по-селективен за SGLT2 в сравнение с SGLT1 - основният транспортер, отговорен за абсорбцията на глюкоза в червата. SGLT2 има висока експресия в бъбреците, докато няма или има много ниска експресия в другите тъкани. Отговорен е, като превалиращ транспортер, за реабсорбцията на глюкоза от гломеруларния филтрат обратно в кръвообращението. Повече глюкоза се филтрира и реабсорбира при пациенти със захарен диабет тип 2 и хипергликемия.
Empagliflozin подобрява гликемичния контрол при пациенти със захарен диабет тип 2 чрез намаляване на бъбречната реабсорбция на глюкоза. Количеството отделена чрез бъбрека глюкоза в резултат на глюкоуретичния механизъм зависи от концентрацията на глюкозата в кръвта и скоростта на гломерулна филтрация (GFR). Инхибирането на SGLT2 при пациенти със захарен диабет тип 2 и хипергликемия води до засилена екскреция на глюкоза в урината.
Empagliflozin подобрява плазмените нива на глюкозата както на гладно, така и след прием на храна. Механизмът на действие на емпаглифлозин не зависи от функцията на бета-клетките и инсулиновия механизъм и това спомага за ниския риск от хипогликемия. Наблюдавано e подобрение на различни маркери за функцията на бета-клетките, включително хомеостатичния модел за оценка-β (Homeostasis Model Assessment-β -HOMA-β). В допълнение, екскрецията на глюкоза с урината води до загуба на калории, свързана с редукция на мазнините в организма и понижение на телесното тегло. Наблюдаваната при употреба на empagliflozin глюкозурия е свързана с диуреза, която може да спомогне за трайно леко понижение на артериалното налягане. Емпаглифлозин понижава също реабсорбцията на натрий и увеличава доставянето на натрий до дисталните тубули. Това може да повлияе няколко физиологични функции, включително, но не само увеличаване на тубулогломерулния отговор и понижаване на интрагломерулното налягане, намаляване както на преднатоварването, така и на следнатоварването на сърцето, и на симпатикусовата активност.
Терапевтични показания
Захарен диабет тип 2
Jardiance е показан за лечение на възрастни с недостатъчен контрол на захарен диабет тип 2 като допълнение към диета и упражнения
- като монотерапия в случаи, когато употребата на метформин е неподходяща поради непоносимост
- в допълнение към други лекарствени продукти за лечение на диабет
Можете да намерите повече информация ТУК
Сърдечна недостатъчност
Jardiance е показан при възрастни за лечение на симптоматична хронична сърдечна недостатъчност.
Можете да намерите повече информация ТУК
Дозировка
Захарен диабет тип 2
Препоръчителната начална доза е 10 mg емпаглифлозин веднъж дневно за монотерапия и комбинирано лечение с добавяне към други лекарствени продукти за лечение на диабет. При пациенти, които понасят емпаглифлозин 10 mg веднъж дневно, които са с eGFR ≥60 ml/min/1,73 m2 и се нуждаят от по-строг гликемичен контрол, дозата може да бъде повишена до 25 mg веднъж дневно. Максималната дневна доза е 25 mg.
Сърдечна недостатъчност
Препоръчителната доза е 10 mg емпаглифлозин веднъж дневно.
Таблетките може да се приемат със или без храна; трябва да се гълтат цели с вода.
Реимбурсация и доплащане от пациента
Jardiance® се отпуска по лекарско предписание и се реимбурсира цялостно или частично от НЗОК. Вижте условията за реимбурсация на www.nhif.bg. Направете справка с Кратката характеристика на продукта преди приложение.