Trajenta®
(Linagliptin)
Trajenta
Линаглиптин е инхибитор на ензима DPP-4 (дипептидил пептидаза 4, EC 3.4.14.5), който участва в инактивирането на инкретиновите хормони GLP-1 (глюкагон-подобен пептид-1) и GIP (глюкозозависим инсулинотропен полипептид). Тези хормони бързо се разграждат от ензима DPP-4. Двата инкретинови хормона участват във физиологичното регулиране на глюкозната хомеостаза. Инкретините се секретират в ниски базални нива през целия ден, като тези нива се повишават незабавно след прием на храна. GLP-1 и GIP повишават биосинтеза и секрецията на инсулин от панкреатичните бета-клетки при наличието на нормални и повишени нива на кръвна глюкоза. Освен това GLP-1 понижава секрецията на глюкагон от панкреатичните алфа клетки, което води до намаляване на образуваната от черния дроб глюкоза. Линаглиптин се свърза много ефективно с DPP-4 по обратим начин и това води до трайно повишение и задържане на нивата на активните инкретини. Линаглиптин повишава нивата на инсулин и понижава секрецията на глюкагон по глюкозо-зависим начин, което води до общо подобряване на глюкозната хомеостаза. Линаглиптин се свърза селективно с DPP-4 и показва >10 000 по-голяма селективност спрямо активността на DPP-8 или DPP-9 in vitro.
Терапевтични показания
Лекарственият продукт Trajenta е показан при възрастни със захарен диабет тип 2 като допълнение към диетата и физическата активност за подобряване на гликемичния контрол:
- като монотерапия при пациенти, при които употребата на metformin е неподходяща поради непоносимост или е противопоказана поради бъбречно увреждане.
- като комбинирано лечение - в комбинация с други лекарствени продукти за лечение на захарен диабет, включително инсулин, ако тези лекарства не осигуряват адекватен гликемичен контрол.
Дозировка
Дозата на е 5 mg веднъж дневно. Когато се добавя към метформин, дозировката на не трябва да се променя, като се прилага едновременно.
- Когато линаглиптин се използва в комбинация със сулфанилурейно средство или инсулин, може да се обмисли по-ниска доза на сулфанилурейното средство или на инсулина, за да се понижи рискът от хипогликемия
- При пациенти с бъбречно увреждане не се налага адаптиране на дозата на
- Данните от фармакокинетични проучвания предполагат, че не се налага адаптиране на дозата при пациенти с чернодробно увреждане, въпреки че липсва клиничен опит по отношение на такива пациенти.
- Таблетките може да се приемат със или без храна по всяко време на деня.
Реимбурсация и доплащане от пациента
Нивото на заплащане от НЗОК е 100% за Trajenta®. Преди да предпишете
Trajenta®, прочетете съответната актуална КХП.