TRAYENTA® (linagliptina)

Diabetes mellitus tipo 2 (DM2) é um desequilíbrio da homeostase da glicose caracterizado por hiperglicemia persistente, função comprometida das células β e resistência à insulina. [1]

É uma grande causa de morbidade e mortalidade e está associado a enormes custos de saúde. [2]

Geralmente o tratamento preconizado caracteriza-se por mudanças no estilo de vida, dieta equilibrada e uso de antidiabéticos. [1]

O diabetes é uma das principais causas de doença renal crônica em países em desenvolvimento. [3]. Trayenta é indicado para um amplo perfil de pacientes, para pacientes com a função renal prejudicada, idosos, baixo IMC ou polimedicados, sem ajuste de dose e com baixo potencial de interação medicamentosa. [4]

TRAYENTA é indicado para o tratamento do diabetes mellitus do tipo 2 (DM2), para melhorar o controle glicêmico em conjunto com dieta e exercícios. Pode ser utilizado como monoterapia ou em associação a metformina, sulfonilureias, tiazolidinedionas, insulina (com ou sem metformina), metformina mais sulfonilureias ou metformina mais inibidores de SGLT-2. [4]

Dosagem Padrão

O comprimido de TRAYENTA deve ser ingerido por via oral, com ou sem alimentos. A dose recomendada é 1 comprimido de 5 mg uma vez ao dia, a qualquer hora do dia. [4]

Quantidade

A dose recomendada é 1 comprimido de 5 mg uma vez ao dia, a qualquer hora do dia. [4]

Como tomar

O comprimido deve ser administrado com ou sem alimentos, engolido inteiro com água. [4]

Não deve ser partido ou mastigado. [4]
O Trayenta® é um antidiabético oral (ADO) da classe dos inibidores da enzima dipeptidil peptidase 4. Essa enzima está envolvida na inativação dos hormônios incretinicos GLP-1 e o GIP. Esses hormônios são secretados durante todo o dia em concentrações basais e em maiores níveis após a ingestão de alimentos. O GLP-1 e o GIP aumentam a secreção de insulina de maneira dependente da glicose pelas células beta do pâncreas e reduzem a secreção de glucagon pelas células alfa pancreática. [1]

A linagliptina se liga de forma seletiva à DPP4 (seletividade >10.000x vs. outras enzimas como DPP8 e DPP9) e reversível, dessa forma leva a um prolongamento dos níveis de incretina ativa. A linagliptina aumenta a secreção de insulina e reduz a secreção de glucagon dependente de glicose, levando a uma melhora global na homeostase glicêmica. [1]
CONTRAINDICAÇÃO: TRAYENTA é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade à linagliptina ou aos excipientes da fórmula.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: TRAYENTA não teve efeito clinicamente relevante sobre a farmacocinética de metformina, glibenclamida, sinvastatina, pioglitazona, varfarina, digoxina, ritonavir ou contraceptivos orais.

TRAYENTA - Comprimidos revestidos de 5mg - LINAGLIPTINA - Indicações: tratamento de diabetes mellitus tipo 2 para melhorar o controle glicêmico em conjunto com dieta e exercícios, como monoterapia ou em associação à metformina, sulfonilureias, tiazolidinedionas, insulinas (com ou sem metformina) ou metformina mais sulfonilureias ou metformina mais inibidores de SGLT2. Dosagem e Administração: um comprimido de 5mg uma vez ao dia, a qualquer hora do dia, com ou sem alimentos. Não há necessidade de ajuste de dose em pacientes com disfunção renal, disfunção hepática e idosos. A experiência com doentes com mais de 80 anos é limitada, consequentemente estes doentes devem ser tratados com cuidado. Não é indicado para uso em pacientes pediátricos e adolescentes abaixo de 18 anos Contra-indicações: pacientes com hipersensibilidade à linagliptina ou aos excipientes da fórmula. Advertências e precauções: TRAYENTA não deve ser usado em pacientes com diabetes mellitus tipo 1 ou para o tratamento da cetoacidose diabética. Houve relatos pós-comercialização de pancreatite aguda por pacientes que utilizaram a linagliptina. Se houver suspeita de pancreatite, deve-se descontinuar o tratamento com TRAYENTA. Aconselha-se cautela com uso de TRAYENTA em combinação com agentes que são conhecidos por causar hipoglicemia, como sulfonilureias e insulinas; uma redução na dose da sulfonilureia ou insulina pode ser considerada. Interações medicamentosas: TRAYENTA não teve efeito clinicamente relevante sobre a farmacocinética de metformina, glibenclamida, sinvastatina, pioglitazona, varfarina, digoxina, ritonavir ou contraceptivos orais. Eficácia plena de TRAYENTA pode não ser atingida quando administrado em combinação com fortes indutores da glicoproteína P, como rifampicina. Fertilidade, gravidez e lactação: categoria B de risco na gravidez. Não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Reações Adversas: na análise agrupada dos estudos controlados por placebo, a incidência global de eventos adversos nos pacientes tratados com placebo foi similar à da linagliptina 5 mg (63,4% versus 59,1%). Linagliptina em monoterapia: Reação comum: lipase aumentada. Reação incomum: tosse, nasofaringite e, hipersensibilidade. Reações com frequência desconhecida: pancreatite. Linagliptina em combinação com metformina: Reação comum: lipase aumentada. Reações incomuns: nasofaringite, hipersensibilidade tosse. Reação com frequência desconhecida: pancreatite. Linagliptina em combinação com pioglitazona: Reação comum: aumento no peso e lipase aumentada. Reação incomum: hipersensibilidade. Reações com frequência desconhecida: nasofaringite, hiperlipidemia, tosse, pancreatite. Linagliptina em combinação com sulfonilureia: Reação comum: lipase aumentada.Reações com frequência desconhecida: nasofaringite, hipersensibilidade, hipertrigliceridemia, tosse, pancreatite. Linagliptina em combinação com sulfonilureia + metformina: Reação muito comum: hipoglicemia. Reação comum: lipase aumentada. Reação incomum: hipersensibilidade. Reações com frequência desconhecida: nasofaringite, tosse, pancreatite. Linagliptina em combinação com insulina: Reação comum: lipase aumentada. Reações incomuns: nasofaringite, hipersensibilidade, tosse, pancreatite, constipação. Linagliptina em combinação com metformina + inibidor de SGLT-2: Reação comum: lipase aumentada. Reações com frequência desconhecida: nasofaringite, hipersensibilidade, tosse, pancreatite. Eventos adversos identificados pós-comercialização: Reação incomum: rash, amilase aumentada. Reações raras: angioedema, urticária, ulceração de boca, penfigóide bolhoso.

. Nº de registro: 10 COMP. MS 1.0367.0167.001-7; 30 COMP. MS 1.0367.0167.002-5. VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA. SE PERSISTIREM OS SINTOMAS, O MÉDICO DEVERÁ SER CONSULTADO. SAC 0800 701 6633

Referências

1. Bula profissional de Trayenta. Disponível em: http://www.anvisa.gov.br/datavisa/fila_bula/frmVisualizarBula.asp?pNuTr…. Acesso em: 27.08.2020
2. . Zander K, Bhattacharya S, Huisman H, Del Prato S, Friedrich C. A randomised, double-blind, placebo-controlled parallel group efficacy and safety study of linagliptin (5 mg administered orally once daily) over 24 weeks, in drug naive or previously treated (6 weeks washout) type 2 diabetic patients with insufficient glycaemic control.)
3. Ross SA, et al. Initial combination of linagliptin and metformin compared with linagliptin monotherapy in newly diagnosed type 2 diabetes patients with marked hyperglycaemia: a randomised, double-blind, active-controlled, parallel group, multinational clinical trial. Diabetes Obes Metab. 2015; 17:136-44.)
4. McGill JB, Sloan L, Newman J et al. Long-term efficacy and safety of linagliptin in patients with type 2 diabetes and severe renal impairment. Diabetes Care. 2013; 36(2): 237-244