PRADAXA®
(Etexilato de dabigatrana)
PRADAXA® é indicado para prevenção de eventos tromboembólicos venosos em pacientes submetidos à cirurgia ortopédica de grande porte; prevenção de acidente vascular cerebral, embolia sistêmica e redução de mortalidade vascular em pacientes com fibrilação atrial; tratamento de trombose venosa profunda e/ou embolia pulmonar agudas e prevenção de óbito relacionado em pacientes que foram tratados com anticoagulante parenteral por 5-10 dias; e para prevenção de trombose venosa profunda e/ou embolia pulmonar recorrentes e óbito relacionado em pacientes que foram tratados previamente [1,2,3,4].
Dosagem
Prevenção de tromboembolismo venoso em pacientes submetidos à cirurgia ortopédica de grande porte: 220 mg (2 cápsulas de 110 mg) uma vez ao dia.
Prevenção de tromboembolismo venoso após cirurgia de substituição da articulação do joelho ou quadril: o tratamento deve ser iniciado por via oral dentro de 1 a 4 horas após o término da cirurgia com uma única cápsula de 110 mg e continuar com 2 cápsulas de 110 mg uma vez ao dia.
Tratamento de trombose venosa profunda e embolia pulmonar: 300 mg (1 cápsula de 150 mg 2 vezes ao dia) após tratamento com anticoagulante parenteral por pelo menos 5 dias.
Prevenção de recorrência de trombose venosa profunda e embolia pulmonar: 300 mg (1 cápsula de
150 mg 2 vezes ao dia).
Mecanismo de ação
O etexilato de dabigatrana é uma pequena molécula, pró-droga sem atividade farmacológica. Após administração oral, o etexilato de dabigatrana é rapidamente absorvido e convertido em dabigatrana no plasma e no fígado por meio de hidrólise catalisada por esterases. A dabigatrana é um inibidor direto da trombina, potente, competitivo, reversível e é o principal princípio ativo no plasma. Visto que a trombina (protease serina) possibilita a conversão de fibrinogênio em fibrina durante a cascata de coagulação, a sua inibição previne o desenvolvimento do trombo [1,2,3,4].
A dabigatrana também inibe a trombina livre, trombina ligada à fibrina e a agregação de plaquetas induzida por trombina. Estudos em animais in vivo e ex vivo demonstraram a eficácia antitrombótica e a atividade anticoagulante da dabigatrana após administração intravenosa e do etexilato de dabigatrana após administração oral em vários modelos de trombose em animais. Existe uma estreita correlação entre as concentrações plasmáticas de dabigatrana e o grau do efeito anticoagulante. A dabigatrana prolonga o TTPa (tempo de tromboplastina parcial ativada), o ECT (tempo de coagulação de ecarina) e o TT (tempo de trombina) [1,2,3,4].
A dabigatrana (PRADAXA®) se liga reversivelmente ao sítio ativo da molécula da trombina, independente da ligação da fibrina, evitando, assim, a ativação dos fatores de coagulação mediados pela trombina.
Armazenamento
Armazenamento
Mantenha em temperatura ambiente (entre 15 ºC e 30 ºC) e na embalagem original para proteger da umidade.
Não coloque as cápsulas em caixas de comprimidos ou organizadores de comprimidos, a menos que as cápsulas possam ser mantidas na embalagem original.
Validade
O prazo de validade de PRADAXA® é de 36 meses a partir da data de fabricação.
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Referências
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Pradaxa. [Bula]. Boehringer Ingelheim do Brasil Quím. e Farm. Ltda.
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Comin J, Kallmes DF. Dabigatran (Pradaxa). AJNR Am J Neuroradiol. 2012;33(3):426-8.
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Sarah S. The pharmacology and therapeutic use of dabigatran etexilate. J Clin Pharmacol. 2013;53(1):1-13.
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Ganetsky M, Babu KM, Salhanick SD, Brown RS, Boyer EW. Dabigatran: review of pharmacology and management of bleeding complications of this novel oral anticoagulant. J Med Toxicol. 2011;7(4):281-7.