ジオトリフの作用機序

ジオトリフ(一般名:アファチニブマレイン酸塩)は承認された世界初の不可逆的ErbBファミリー阻害剤です。

ジオトリフの作用機序の概要

ErbB受容体ファミリーには、EGFR(ErbB1)、HER2(ErbB2)、ErbB3、ErbB4があり、受容体ファミリー同士で二量体を形成してシグナルを伝達します。EGFR遺伝子に変異が生じると、ErbB受容体ファミリーのシグナル伝達が異常となるため、EGFR遺伝子変異陽性の進行非小細胞肺癌ではがん細胞の異常増殖やがんの進展が起こります。ジオトリフはErbB受容体ファミリーのシグナル伝達を不可逆的に阻害します
 

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